El Orlistat actúa inhibiendo la lipasa pancreática, una enzima que descompone los triglicéridos en el intestino. Sin esta enzima, los trigliceridos de la dieta no son hidrolizados en ácidos grasos absorbibles y se excretan sin digerirse. Sólo una pequeña cantidad de Orlistat es absorbida sistémicamente; su efecto principal es la inhibición local de la lipasa dentro del tracto gastrointestinal tras el consumo de una dosis oral. El principal medio de eliminación es a través de las heces.